Abacavir Sistemik

Abacavir (sistemik)

Golongan :

Antiretroviral; nukleoside reverse transcriptase inhibitor (NRTI)

Kelas:

Nukleosida dan nukleotida reverse Transcriptase Inhibitor;

Merek Dagang:

Epzicom® (kombinasi), Trizivir® (kombinasi), Ziagen®

Nama Generik:  

Abacavir Sulfat

Nama Kimia:

(1S-cis) -4- [2-Amino-6- (cyclopropylamino) -9H-purin-9-il] -2-cyclopentene-1-metanol sulfat (garam) (2: 1)

Formula Molekul:

(C₁₄H₁₈N₆O) 2 • H₂SO₄

Penggunaan :

v  Pengobatan Infeksi HIV

Pengobatan infeksi HIV dalam bentuk kombinasi dengan ARV lain untuk  pasien dewasa, remaja, dan anak.

Terapi alternatif (bukan pilihan utama) NRTI digunakan dalam rejimen antiretroviral kombinasi untuk terapi awal pada pasien dewasa yang hasil uji leukosit antigennya negatif.

Karena aktivitas antiretroviral rendah, NRTI tiga rejimen abacavir, lamivudine, dan AZT tidak dianjurkan untuk therapy awal.

v  Profilaksis (Pencegahan) HIV setelah pejanan

Profilaksis infeksi HIV pada individu yang memiliki eksposur nonoccupational darah, cairan kelamin, atau cairan tubuh yang berpotensi menular lainnya dari seseorang yang diketahui terinfeksi HIV saat paparan yang mewakili risiko besar untuk transmission.75 HIV Digunakan bersama dengan lainnya antiretrovirals

Dosis dan Administrasi

Umum

Untuk mengurangi risiko reaksi hipersensitivitas, layar untuk HLA-B * 5701 sebelum memulai abacavir.13, 36 (Lihat Reaksi Hipersensitivitas bawah Perhatian.)

Administrasi

dosis

Pending revisi, materi dalam bagian ini harus dipertimbangkan dalam terang informasi baru-baru ini tersedia dalam pemberitahuan MedWatch di awal risalah ini.

Tersedia sebagai abacavir sulfat; dosis dinyatakan dalam abacavir.1

Dosis Epzicom® atau Trizivir® dinyatakan sebagai jumlah tablets.66, 74

Abacavir harus digunakan dalam hubungannya dengan antiretrovirals.1 lainnya, 13 Persiapan tetap kombinasi yang mengandung abacavir dan lamivudine (Epzicom®) digunakan dengan ARV lain; 74 persiapan tetap kombinasi yang mengandung abacavir, lamivudine, dan AZT (Trizivir®) mungkin digunakan sendiri atau bersama dengan antiretrovirals.13 lain, 66

Pasien Pediatric

Pengobatan Infeksi HIV

Oral: Anak-anak dan adolescents1, 36 3 bulan sampai 16 tahun: 8 mg / kg (sampai 300 mg) dua kali daily.1

Trizivir®: 1 tablet dua kali sehari pada remaja dengan berat ≥40 kg.13, 66

dewasa

Pengobatan Infeksi HIV

Oral: 300 mg dua kali sehari atau 600 mg sekali daily.1, 13

Epzicom®: 1 tablet sekali daily.13, 74

Trizivir®: 1 tablet dua kali sehari pada orang dewasa dengan berat ≥40 kg.13, 66

Post exposure Pencegahan HIV

> Nonoccupational Exposure

Oral: 300 mg dua kali sehari atau 600 mg sekali daily.75

Memulai profilaksis pasca pajanan sesegera mungkin setelah terpapar (sebaiknya ≤72 jam setelah paparan) dan berlanjut selama 28 days.75

Populasi khusus

hepatic Penurunan

Pengobatan Infeksi HIV

Oral: Orang dewasa dengan gangguan hati ringan (Child-Pugh skor 5-6): 200 mg dua kali sehari (yaitu, 10 mL larutan oral dua kali sehari) .1 Keamanan dan kemanjuran tidak didirikan pada mereka dengan moderat untuk impairment.1 hati berat

Epzicom® dan Trizivir® tidak dianjurkan pada mereka dengan gangguan function.66 hati, 74

Penurunan ginjal

Pengobatan Infeksi HIV

Tidak ada dosis rekomendasi yang tersedia untuk pasien dengan gangguan ginjal function.1, 45, 46 Beberapa ahli penyesuaian dosis negara tidak needed.13

abacavir (dalam waktu 6 bulan) dapat meningkatkan risiko MI; risiko dapat ditingkatkan pada pasien dengan faktor risiko jantung (10-tahun diperkirakan PJK risiko> 20%). 1, 97, 102

Populasi tertentu

kehamilan

Pending revisi, materi dalam bagian ini harus dipertimbangkan dalam terang informasi baru-baru ini tersedia dalam pemberitahuan MedWatch di awal risalah ini.

Kategori C.1, 66

Antiretroviral Pregnancy Registry di 800-258-4263.1, 64, 66

Sebuah alternatif (bukan pilihan) NRTI untuk digunakan dalam rejimen multi-obat di women.64 hamil

laktasi

Abacavir didistribusikan ke dalam susu pada tikus, 1, 66 tidak diketahui apakah didistribusikan ke milk.1 manusia, 66

Instruksikan perempuan terinfeksi HIV yang tidak menyusui karena risiko penularan dan risiko efek samping HIV di infant.1 tersebut, 64

Pediatric Gunakan

Keamanan dan kemanjuran tablet abacavir atau larutan oral tidak didirikan pada neonatus dan bayi <3 bulan age.1

Epzicom® tidak boleh digunakan pada pasien anak sejak dosis obat tidak dapat disesuaikan individually.74

Trizivir® tidak boleh digunakan pada pasien anak atau remaja dengan berat <40 kg sejak dosis obat tidak dapat disesuaikan individually.66

Efek samping yang dilaporkan pada anak-anak sama dengan yang dilaporkan pada orang dewasa (misalnya, reaksi hipersensitivitas, efek GI) .1, 5, 6, 23, 34, 36

Efek samping yang umum

Reaksi hipersensitivitas, efek GI (mual, muntah, diare, anoreksia), insomnia, demam dan / atau menggigil, sakit kepala, malaise, fatigue.1

interaksi

Abacavir tidak dimetabolisme oleh CYP isoenzymes1 dan tidak menghambat CYP3A4, 2C9, atau 2D6.1, 24 Interaksi dengan obat yang dimetabolisme oleh CYP ini isoenzim unlikely.1

farmakokinetik

penyerapan

bioavailabilitas

Berarti bioavailabilitas oral mutlak abacavir adalah 83% .1, 46 Nah diserap berikut administration.1 oral, 2, 6, 19, 23, 43

makanan

Makanan tidak memiliki efek klinis penting pada bioavailabilitas abacavir.1, 46, 68

Makanan tidak mempengaruhi AUC abacavir, lamivudine, atau AZT bila obat diberikan sebagai persiapan tetap kombinasi (Epzicom®, Trizivir®) 0,66, 68, 74

Populasi khusus

AUC abacavir adalah 89% lebih tinggi pada pasien dengan gangguan hati ringan (Child-Pugh skor 5-6) dibandingkan pada mereka dengan hati yang normal function.1

distribusi

Luas

Didistribusikan ke dalam CSF berikut administration.1 oral, 6, 20, 46, 62, 84

Protein Plasma Binding

50% terikat pada protein plasma; independen pengikatan concentrations.1 obat

Abacavir melintasi placenta.82, 83 Konsentrasi dalam darah tali pada saat pengiriman umumnya sama dengan concentrations.82 serum ibu

Abacavir didistribusikan ke dalam susu pada tikus; Tidak diketahui apakah didistribusikan ke milk.1 manusia

eliminasi

metabolisme

Dimetabolisme di hati oleh alkohol dehidrogenase dan glucuronyltransferase ke metabolites.1 tidak aktif

penghapusan Route

82.2% dari dosis oral diekskresikan dalam urin dan 16% diekskresikan dalam feces.1, 46

Half-life

Sekitar 1,5 hours.1, 6, 7, 46

Populasi khusus

Setengah-hidup meningkat 58% pada pasien dengan gangguan hati ringan (Child-Pugh skor 5-6) .1

Setengah-hidup adalah 1,33 jam pada 1 pasien dengan gagal ginjal (GFR <10 mL / menit) menjalani dialysis.18 peritoneal

stabilitas

penyimpanan

Oral

solusi

20-25 ° C.1 Mungkin didinginkan; 1 tidak freeze.1

Tablet, Film-coated

Ziagen: 20-25 ° C.1

Epzicom®: 25 ° C (mungkin terkena 15-30 ° C) 0,74

Trizivir®: 25 ° C (mungkin terkena 15-30 ° C) 0,66

Tweet